دراکسین فایزر 20میلی

این دارو روی باکتری های زیر دارای تاثیر قاطع می باشد

این Actinobacillus pleuropneumonia – Bordetella bronchiseptica- Haemophilus parasuis-Histophilus somni- Mannheimia haemolytica-Mycoplasma bovis – Mycoplasma hyponeamonie- Pasteurella multocida

آنتی بیوتیک ترکیبی نیمه سنتتیک و مشتق شده از اریترومایسین است که اثرات بسیار قوی و موثری چه به لحاظ اثر و چه به لحاظ غلظت و ماندگاری دارو در بافت هدف و همچنین سلول های دفاعی بدن دارد

فرمول مولکولی آن C41H79N3O12 می باشد که در فرم A , B موجود است .تاثیر طولانی این دارو بیشتر به علت وجود سه گروه آمینی در ساختمان مولکولی آن است .

وزن مولکولی آن 80/608 دالتون است

PKa  اسیدی آن 6/8، 6/9، 9/9 می باشد که این تغییرات PH  به علت وجود همین سه گروه اصلی آمینی در زنجیره آن است .

دراکسین آنتی بیوتیک نسل چهارم خانواده ماکرولیدها می باشد و مانند سایر داروهای این خانواده اثرات باکتریواستاتیک دارد .ترکیبی است وابسته به زمان ودارای  اثرات پس آنتی بیوتیکی (PAE)  .

مکانیسم اثر :

تولترامایسین به محض ورود به سلول باکتری به تحت واحد S50 ریبوزوم متصل شده و مانع سنتزپروتئین توسط  باکتری می شود قابلیت بالای نفوذ دارا به داخل باکتری و بقای آن  از اختلافات اصلی این دارو با سایر ماکرولید هاست ..

این آنتی بیوتیک قادر به جایگزین شدن به جای یون های منیزیومی است که ساختار لیپوپلی ساکاریدی باکتری های گرم منفی را تشکیل می دهد و به این ترتیب باعث افزایش نفوذ دارو به داخل باکتری های گرم منفی نیز می گردد .از سوی دیگر کاهش کارایی پمپ تخلیه باکتری منجر به بقای بیشتر مولکول دلرو در داخل سلول باکتری می شود .( پدیده eflux ).

بیشترین غلظت دارو در بافت ریه دیده می شود وبه همین دلیل غلظت ریوی آن از غلظت پلاسمایی آن بسیار بیشتر است که به دلیل تفاوت میزان PH  بافت ریه ( اسیدی ) و PH  داروست ( معادله هنرسون هاسلباخ ) .  در ضمن این دارو با توجه به تجمع آن در سلول های آماسی ( نوتروفیل ها و ماکروفاژها ) و خروج کند آن از این سلول ها ، خود این سلول ها  به عنوان ناقل و منبع دارو در محل التهاب عمل می کنند .

جذب دارو : این دارو به سرعت از محل تزریق جذب می شود و حداکثر غلظت دارو در مدت ۲۴ ساعت در بافت ریه دیده میشود.

دفع دارو : این دارو توسط کبد و ترشح در صفرا همچنین توسط کلیه ها دفع می گردد  در گاو دو سوم دارو در مدفوع دیده می شود که قریب 90 درصد آن بدون تغییر است .

شکل دارویی و دوز مصرف :

تولتورامایسین  به شکل محلول استریل تزریقی و با نام تجارتی درکسین در بازار دارویی موجود است .

این دارو در گوساله ها با دوز 5/2میلی گرم به ازای هر کیلوگرم و به صورت زیر جلدی  مصرف می گردد که لازم است وزن دام جهت میزان داروی مصرفی به دقت اندازه گیری شود .

زمان پرهیز از مصرف :

زمان پرهیز از گوشت این دارو 18 روز است .این دارو در گاوان شیری و در گوساله هایی که جهت تولید گوشت سفید پرورش می یابند (veal ) نباید مصرف شود .

زمان پرهیز گوشت در مورد خوک 5 روز است  .

عوارض جانبی :

این دارو نیز مثل سایر داروهای خانواده ماکرولیدی دارای عوارض جانبی مشابهی می باشد .

استفاده طولانی مدت و بیش از دوز مصرفی باعث سمیت و عوارض قلبی می گردد . همچنین با توجه به نارسا بودن کبد در حیوانات جوان ( تازه متولد ) متابولیسم این دارو دچار نقصان شده و می تواند عوارض جانبی و توکسیک روی قلب داشته باشد . عوارض قلبی ناشی از بلوک کانالهای کلسیمی است که باعث آریتمی های قلبی و کاهش برون ده قلبی می شود .

تغییرات قلبی عروقی با دوز 5/12- 15 میلی گرم ( 5 الی 6 برابر دوز ) در گوساله های یک ماهه گزارش شده است .

تست حساسیت تولتورامایسین :

در آزمایشگاه فعالیت این دارو ابتدا بستگی به ph  دارد و تغییرات جزئی در ph  باعث اختلاف بارزی در MIC  دارو می گردد .

در نهایت این دارو یک داروی بسیار موثر در پنومونی های باکتریایی حساس به داروست و کارخانه سازنده استفاده از این دارو برای سایر عفونتهای مناطق دیگر را توصیه نمی کند .